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DNA編碼化合物庫技術實現新穎BRD4蛋白降解劑的發現

DNA編碼化合物庫實現是一種基于親和力的方法來識別與靶相互作用的化合物，這些化合物可能具有抑制或激動的功能或僅僅與蛋白質結合。DNA編碼化合物的結構與蛋白質水解靶向嵌合體（PROTAC）非常相似。DEL化合物和PROTAC分子都需要兩個具有已知連接點的分子共價連接，這兩個連接點對結合的影響最小。
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通過DNA編碼化合物庫篩選發現新穎高活性NAA50抑制劑

我們對所選化合物DEL951-34-888-1668的兩個異構體進行合成（4a和4b），并在CoA和AcCoA存在下進行了SPR親和力測定和生化分析。手性異構體4a被發現是一種非常有效的抑制劑，具有更低的分子量、配體效率（LE）和tPSA。輝瑞對該化合物進行蛋白-化合物共結晶，下圖為化合物4a和NAA50的共晶結構（pdb代碼：6WFN）。
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FBDD案例

結合我們在化學信息學、化合物庫合成和使用SPR方面的專業知識，我們率先使用非速率篩選（ORS）來進行化合物的動態優化，從而能夠篩選未純化的反應產物。該技術應用于從分子片段中快速產生先導化合物，而無需純化化合物庫或使用蛋白質結構（Murray, J. B. et al., J. Med. Chem. 2014).
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