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      成都先導藥物開發股份有限公司是一家從事新藥研發的快速發展的生物技術公司,總部位于中國成都,在英國劍橋、美國休斯頓設有子公司,并于2020年4月在上海證券交易所科創板掛牌上市(股票名稱:成都先導,股票代碼:688222.SH)。

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      成都先導藥物開發股份有限公司是一家從事新藥研發的生物技術公司,總部位于中國成都,在英國劍橋、美國休斯頓設有子公司,并于2020年4月在上海證券交易所科創板掛牌上市(股票名稱:成都先導,股票代碼:688222.SH)。成都先導為小分子及核酸新藥發現與優化建立了一個國際領先的,以DNA編碼化合物庫的設計、合成和篩選(DEL),以及基于分子片段和三維結構信息的藥物設計(FBDD/SBDD)為核心的技術平臺。目前,公司基于數千種不同的骨架結構,已經完成超過萬億種結構全新、具有多樣性和類藥性的DNA編碼化合物的合成,并且已有多個案例證實了其針對已知生物靶點和新興生物靶點篩選苗頭化合物的能力及有效性。


      2020年底前,成都先導并購了坐落于英國劍橋的Vernalis公司,該公司是FBDD/SBDD技術的領先者?,F在,成都先導擁有超過500人的科學家團隊,并且能夠提供一整套從靶基因到新藥臨床試驗申請階段的研發服務,覆蓋范圍包括重組蛋白表達純化、結構生物學、計算化學與藥物化學、生物化學和生物物理學、細胞生物學、體內藥理學、藥代動力學、藥學研究等。


      成都先導核酸藥物研發平臺包括生物信息學,核酸藥物化學,RNA 生物學,分子與細胞生物學,轉化研究,以及臨床醫學等。該核酸藥物研發平臺不僅能提供高質量的定制化的RNAi技術服務,還能提供高質量的siRNA設計、siRNA的快速平行合成與化學修飾,并進行基因敲除活性測試、穩定性測試、脫靶風險評估及核酸藥物體內分布及其他體內外生物功能評價等。目前,公司已在惡性實體腫瘤和免疫性疾病領域建立了小核酸新藥產品管線,旨在開發符合臨床需求的小核酸新藥。目前項目處于早期階段。


      成都先導業務模式靈活,范圍包括基于單一功能的服務(FFS,如,蛋白表達與純化,結構生物學,生物信息學,計算化學,藥物化學,核酸及有機合成,分析化學,生物物理,細胞生物學,藥代,藥效等),DEL 篩選,DEL設計,合成及表征,整合式藥物發現項目,風險分擔項目,合資企業到項目轉讓許可。成都先導建立了自主研發新藥管線,擁有大約20個內部新藥項目,分別處于臨床及臨床前不同階段,目前已有4個項目獲得臨床試驗批件并進入臨床試驗。成都先導業務遍布北美、歐洲、亞洲、非洲及澳大利亞等,現已與多家國際著名制藥公司、生物技術公司、化學公司、基金會以及科研機構建立合作,致力于新藥的發現與應用。


      獲取更多信息,請致電+ 86-28-85197385,+1-508-840-9646或訪問www.anyaplana.com。
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      項目案例

      • DNA編碼化合物庫技術實現新穎BRD4蛋白降解劑的發現
        DNA編碼化合物庫實現是一種基于親和力的方法來識別與靶相互作用的化合物,這些化合物可能具有抑制或激動的功能或僅僅與蛋白質結合。DNA編碼化合物的結構與蛋白質水解靶向嵌合體(PROTAC)非常相似。DEL化合物和PROTAC分子都需要兩個具有已知連接點的分子共價連接,這兩個連接點對結合的影響最小。
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      • 通過DNA編碼化合物庫篩選發現新穎高活性NAA50抑制劑
        我們對所選化合物DEL951-34-888-1668的兩個異構體進行合成(4a和4b),并在CoA和AcCoA存在下進行了SPR親和力測定和生化分析。手性異構體4a被發現是一種非常有效的抑制劑,具有更低的分子量、配體效率(LE)和tPSA。輝瑞對該化合物進行蛋白-化合物共結晶,下圖為化合物4a和NAA50的共晶結構(pdb代碼:6WFN)。
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      • FBDD案例
        結合我們在化學信息學、化合物庫合成和使用SPR方面的專業知識,我們率先使用非速率篩選(ORS)來進行化合物的動態優化,從而能夠篩選未純化的反應產物。該技術應用于從分子片段中快速產生先導化合物,而無需純化化合物庫或使用蛋白質結構(Murray, J. B. et al., J. Med. Chem. 2014).
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