《DNA編碼化合物庫平臺賦能新藥研發白皮書》正式發布 發布時間：2021-05-27

成都先導《DNA編碼化合物庫平臺賦能新藥研發白皮書》在2021年5月27日全球同步發布。在這里您將深度了解從DNA編碼化合物庫（DEL）設計、合成、篩選到擴展應用等具體的技術及經驗。

成都先導是DEL技術開發和早期小分子新藥發現與應用的全球領導者，目前已經擁有超過1萬億小分子可用于篩選，并提高了篩選過程的效率，這使得成都先導能夠為全球許多組織提供新藥發現服務及項目。到目前為止，我們已經篩選了41種靶點類別和近200個靶點。

近年來，隨著DEL技術的不斷優化與應用，這一技術取得了很多重大的進展及并且針對難成藥靶點（例如轉錄因子，膜蛋白，離子通道，磷酸酶等）也有了很多篩選及化合物優化的成功案例。

DEL技術的優勢：

1）超大化學空間：分子數量可以達數萬億個小分子，大大擴展了化合物空間，針對難成藥靶點的篩選更加容易；

2）更少的蛋白/靶標消耗：可以在幾百微升的條件下對數千億個DNA編碼化合物進行篩選，大幅減少了蛋白質、靶標及測試試劑等的使用量；

3）快速獲得目標活性的分子：在先導萬億DNA編碼化合物庫中可以在幾天內完成篩選；

4）性價比高

除了具有上述傳統用途外，DEL技術還可以延展到其他領域的用途，例如用于蛋白降解劑的發現。DEL分子具有良好的選擇性和已知的延伸點，可以篩選到具有選擇性的蛋白降解劑，并且偶聯為PROTAC過程更加具有針對性。針對雙靶點的篩選及可直接篩選出針對目標靶點、PROTAC和E3連接酶形成的三元復合物。如上所述，逐漸探索了藥物發現和/或其他領域的DEL潛力。

白皮書亮點:

1）DNA兼容的各種新化學反應開發：包括DNA編碼常規小分子化合物庫、大環化合物庫、共價化合物庫、蛋白質降解分子庫以及片段分子庫等；

2）定向庫：將DEL庫設計、篩選技術與藥化、CADD等整合加入分子優化效率；

3）開放的DEL生態系統：DEL合成工具包-DELEZ和DEL篩選工具包-OpenDEL?可以讓研究人員根據其藥物化學專業知識和經驗自由地使用DEL 技術；

4）全面的DEL篩選方法和模型：特別是關于共價篩選，蛋白質降解分子篩選和基于細胞模型的DEL篩選技術等。

5）DEL篩選研究案例

成都先導通過收購Vernalis（R＆D）Limited已將創新藥物發現的技術從DEL延展到DEL+ FBDD / SBDD，致力于用最先進的技術賦能新藥研發，為客戶提供完整的新藥發現及優化的解決方案。

預約白皮書下載及參加白皮書中國線上發布會，請掃描下方圖片二維碼。

想了解更多關于如何利用DEL及FBDD/SBDD等前沿技術推動原創新藥研發等技術問題，以及新藥項目合作相關事宜，請聯系bd@hitgen.com 或在網站下方留言。